Tecnología de 50 nanómetros para hacerte la vida imposible.

50 nanómetros, es el diámetro del virus que causa la hepatitis C (HCV) y que lleva consigo un 3% de la población humana.

Hasta ahora, el tratamiento contra el virus era de un año de tratamiento entero tomando dos antivirales interferon-alfa y ribavirin, dicha terapia logra eliminar la carga viral en un 50% de los casos. De por si bastante duro por sus efectos secundario y mejorable en sus resultados.

Conociendo los componentes proteicos que utiliza este virus, mortal en ciertos casos, pueden las farmacéuticas mejorar el índice de curación y este parece ser el caso. No se sabe siempre el mecanismo por el que actúa un compuesto, pero si se conoce es más fácil y surgen más formas de abordaje.

El 13 de mayo de 2011 la FDA aprobó, un nuevo fármaco el boceprevir, que unido a estos dos permite aumentar los casos en los que la terapia antiviral tiene éxito, hasta el 75%. El telaprevir otro fármaco de similares características también fue aprobado recientemente. Los compuestos inhiben una proteína fundamental para la correcta replicación del virus. ¿Cómo se llega a esto?

Boceprevir-1 antiviral HCV drug. Hepatitis C virus protease inhibitors.

El principio activo se une al centro activo impidiendo la actividad proteasa de la proteína viral. Conociendo la estructura se pueden diseñar moléculas que encajen en el centro de reacción.

El HCV tiene como genoma una hebra de ARN que se traduce en una proteína enorme, que es cortada por la proteasa viral en otras más pequeñas y ya funcionales. El nuevo fármaco va dirigido a desactivar selectivamente dicha proteasa. Es un caso de No dejes que divida y vencerás. Estas complejas sustancias se unen al centro activo de la proteína bloqueando su acción.

Además, hay en estudio muchos compuestos dirigidos contra otras proteínas virales como la enzima que duplica el genoma viral para las sucesivas copias. Debe ser un mercado potencialmente mil millonario porque hay unos 60 compuestos en fase clínica y preclínica.

Es un virus muy cambiante y adaptable por lo que serán necesarias todas las moléculas disponibles y seguramente en sinergia. Es incluso posible que los infectados puedan librase del insidioso interferón, o reducir su dosis necesaria para eliminar por completo el virus.

REFERENCIAS:

New drug targets raise hopes for hepatitis C cure. Nature News.

Chemical genetics strategy identifies an HCV NS5A inhibitor with a potent clinical effect. Gao, M. et al. Nature 465, 96-100 (2010).

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