La Familia de los receptores acoplados a proteínas G ya tiene Nobel de Química

Robert J. Lefkowitz, un investigador del Howard Hughes Medical Institute (HHMI) en la Universidad de Duke University y Brian K. Kobilka de la Stanford University School of Medicine han sido galardonados con el premio Nobel de Quimica por sus estudios con los receptores acoplados a proteínas G. ¿Qué importancia tienen estos receptores? ¿Qué aspecto tienen? Veamos.

Receptor de siete helices transmembrana acoplado proteínas G GPRCs

Familia de receptores GPRCs. En la imagen se muestra un receptor de siete hélices transmembrana, pertenecen a una familia muy abundante de receptores conocidos como receptores acoplados a proteínas G que se encargan de transducir la señal al interior. La proteína G se encuentra en el citoplasma celular y consta de tres subunidades (subunidad alfa azul, beta roja y gamma purpura). 3Dciencia.com

Este tipo de receptores se encuentran en la superficie de casi todas las células ya que conforman una familia muy grande. Los hay de todo tipo, desde los que unen moléculas muy pequeñas como la adrenalina o la acetilcolina, THC y anandamida, y un largo etc., pasando por los que tienen unido un pigmento en su interior y son capaces de captar fotones de luz, o los que unen péptidos pequeños como las encefalinas (endorfinas) y opiáceos, somatostaninas, etc, hasta los que tienen como ligandos grandes glicoproteínas tales como la hormona leutinizante. Las funciones fisiológicas en las que están implicados son también muy variadas, regulación hormonal, neurotransmisión, control del ritmo cardiaco, participación en las vías que regulan el dolor… es por ello por lo que resultan una diana perfecta para producir fármacos tanto agonistas (sucedaneos) como antagonistas específicos, y con ello modular, activando o bloqueando la función de cada uno de ellos.

Su función concreta es unir el ligando específico y traspasar la señal al interior celular mediante su acoplamiento con una proteína llamada proteína G (ya que une nucleótidos de Guanina). Proteína G que a su vez aumentará la afinidad del receptor por el ligando y transmitirá y amplificará la señal por diferentes vías celulares. Pero esa es otra historia.

Fueron descubiertos por los investigadores Rodbell y Gilman en la década de 1970 (nobel en el 1994), con sus trabajos en el receptor de glucagón y en el beta-adrenérgico respectivamente y sus agonistas. El premio Nobel vendría por el estudio de las proteínas G reguladoras a las que están acoplados estos receptores. No fue hasta 1986 cuando Kobila y su grupo clonaron el receptor beta-adrenérgico comparando su secuencia con el receptor denominado rodopsina, con el que guarda origen genético. Así, se descubrió que debían de tener un mismo patrón siete hélices que atravesaban la membrana de las células. Es de donde viene unos de sus nombres, receptores de siete hélices transmembrana. Lefkowitz y su grupo, a su vez, también en los ochenta lograron aislar ocho de los nueve subtipos de receptores adrenérgicos obteniendo también sus secuencias concretas.

Esta investigación básica luego sirvió para saber como se regulan y operan muchas de las funciones esenciales, como la cardiaca, secreción de ácido, regulación de la respuesta inmune (receptores de histamina), captación de olores, sabores y un largísimo etcétera. Y posteriormente el descubrimiento de muchos fármacos de los que ahora ‘disfrutamos’. Sus estudios abrieron muchísimo el campo de conocimiento de la señalización celular.

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